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项目路演--G蛋白偶联受体之抗体药治疗恶性肿瘤(斯坦福大学,诺贝尔奖)
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【背景知识】
GPCR的英文全称是:G Protein-Coupled Receptor(G蛋白偶联受体),它是细胞信号传导中的重要蛋白质,其拓扑构象为7次跨膜的受体。
当膜外的配体作用于该受体时,该受体的膜内部分与G蛋白相互结合,激活G蛋白。G蛋白可通过两种途径,传递细胞外的信息:第一种方式是打开跨膜离子通道,让外界的离子进入;第二种方式是激活第二信使,如cAMp、IP3/DAG等。钙离子通常认为是 cAMp、IP3/DAG下游的第三信使。
现代新药研究与开发的关键首先是寻找、确定和制备药物筛选靶—分子药靶。药物靶点是指药物在体内的作用结合位点,包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。确定新的有效药靶是新药开发的首要任务。迄今已发现作为治疗药物靶点的总数约500个,而G-蛋白偶联的受体(GPCR)靶点占其中受体的绝大多数。
布莱恩·科比尔卡(英语:Brian Kobilka,1955年5月30日-)
2012年因在G蛋白偶联受体方面的成就获得诺贝尔化学奖
美国斯坦福大学医学院分子和细胞生理学教授和博士。在2011年他成为美国国家科学院院士。2012年因在G蛋白偶联受体方面的成就获得诺贝尔化学奖。
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